杂环化合物的多组分反应合成、生物活性、荧光特性及其作为荧光探针的研究药物化学

1、杂环化合物的多组分反应（multi-component reactions, MCRs）合成及其生物活性研究 MCRs是指起始原料为三个或三个以上、反应产物结构中含有所有原料片断的反应。MCRs快速产生结构多样性和复杂性产物的优势在新药发展过程中得到了极大的发挥。自2009年起，我们把氮杂环化合物的MCRs及其生物活性研究作为一个主要研究方向，到目前为止，已在Eur J Med Chem，J Comb Chem， Eur J Med Chem, J Org Chem等SCI杂志发表9篇有关合成方法及生物活性的文章。 2、新型具有聚集诱导发光(aggregation-induced emission, AIE)特性的五取代四氢嘧啶（pentasubstitutied tetrahydropyrimidines, THPs)作为生物和化学荧光探针的研究 近年来具有AIE特性的有机小分子荧光化合物在多种应用领域显示了其独特的优越性。本人于2012年发展的一种高效简单的MCR产物THPs具有很强的AIE效应（发明专利CN 102250015 B, US 2014 0051855 A1授权）。我们已发现THPs具有独特的发光机理（Chem Sci 2015, 6(8): 4690-4697, J. Phys. Chem. C 2017, 121 (45), 25503-25508）、可用作灵敏的表面活性剂临界胶束浓度荧光点亮探针（明专利CN 103411961 A；Chem Commun 2014, 50: 1107-1109；Sens. Actuators, B 2015, 219, 251-260.）、荧光可擦写材料（CN2016030800655670, Dyes Pigments 2017, 145, 391-398.）等。 3、不同温度范围奇特温敏荧光的产生机理及应用研究 荧光温度探针具有广泛的用途，但报道的荧光温度探针一般只能在一定的温度范围内发生灵敏的荧光变化，工作范围窄。本人于2015年发现一种独特的荧光温度响应特性：可在不同温度范围发生灵敏的固态荧光on-off及颜色突变 (CN201510212629.7. PCTCN2016078413，J. Mater. Chem. C 2016, 4, 7383-7386 封面文章)。