编号：FTJS08262
篇名：以鸟苷为原料合成2-异肌苷
作者：马冠军 李甲 卢田田 张伟 孙莉萍 陈磊山 夏然
关键词： 鸟苷 2-异肌苷 氯代 重氮化反应
机构： 新乡学院 新乡拓新药业股份有限公司 新乡学院
摘要： 以廉价的鸟苷为原料,经过乙酰基保护糖环上的羟基,再和POCl 3反应,将6-位羰基转化为氯原子,继而还原脱除氯原子,然后在亚硝酸异戊酯作用下发生重氮化反应,将2-位氨基转化为羟基,最后脱除乙酰基,以5步和56%的总收率得到2-异肌苷。重氮化优化的反应条件是:6倍量的亚硝酸异戊酯为重氮化试剂、CHCl 3/H 2O为混合溶剂,60℃反应6 h,收率86%。关键反应步骤中,脱氯和重氮化反应规模可以分别扩大到200 g和100 g。该方法原料廉价易得,产物成本低,解决了传统方法中原料价格高的问题,具有一定的应用前景。
