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68Ga-NODAGA-GE11的制备及生物学评价

编号:FTJS08847

篇名:68Ga-NODAGA-GE11的制备及生物学评价

作者:李会强 甄志飞 张伟峰 廖曙光 轩昂 付畅 尤阳 高永举 徐俊玲

关键词: GE11肽 杂环化合物 1环 镓放射性同位素 正电子发射断层显像术 胰腺肿瘤 肿瘤细胞 培养的 小鼠 裸

机构: 河南省人民医院、郑州大学人民医院核医学科

摘要: 目的制备68Ga-2-(4,7-二乙酸)-1,4,7-三氮杂环壬烷-1-戊二酸(NODAGA)-YHWYGYTPQNVI(GE11),研究其对胰腺癌显像的可行性。方法GE11偶联NODAGA后用68Ga进行标记,测定其标记产率、放化纯、亲水性、体外稳定性和特异性。建立人胰腺癌BxPC3荷瘤裸鼠模型9只,分别于注射后30和90 min行microPET显像,并在90 min时获取主要器官及肿瘤的放射性分布情况。采用配对t检验分析数据。结果68Ga-NODAGA-GE11标记产率为(73.5±5.4)%,放化纯>98%,小鼠血清中温育120 min放化纯仍>92%,在BxPC3细胞中特异性摄取。MicroPET图像上可见68Ga-NODAGA-GE11在肿瘤部位浓聚。注射后90 min,肿瘤摄取明显高于正常胰腺[(1.38±0.25)与(0.49±0.07)%ID/g;t=12.67,P<0.05],且血液、肌肉和骨骼的摄取低于肿瘤。结论68Ga-NODAGA-GE11制备过程简单、放化纯高、稳定性好,对胰腺癌有特异靶向性,但由于肾和肝高摄取的影响,其对胰腺肿瘤的显像价值还有待进一步研究。

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