编号：FTJS01874
篇名：超细药物晶体颗粒的制备及其溶出性能
作者：张智亮； 陈艳雅； 乐园； 赵宏； 曾晓飞； 陈建峰；
关键词： 水难溶性药物； 转晶； 晶体颗粒； 溶出度；
机构： 北京化工大学纳米材料先进制备技术与应用科学教育部重点实验室； 北京化工大学教育部超重力工程研究中心；
摘要： 以水难溶性药物伊曲康唑为模型药物,研究了无定形纳米药物粒子的转晶过程,制备了超细伊曲康唑晶体颗粒,并研究了其溶出性能。实验采用三种药用表面活性剂作为添加剂,分别考察了它们对药物晶型的影响,并研究了转晶时间、温度以及高压均质过程对药物晶型及颗粒大小的影响。结果表明,以泊洛沙姆407(F127)为添加剂,可将无定形粒子转为结晶型颗粒,并可有效控制颗粒的粒径。适宜的转晶时间为10 min,实验可在室温下操作。高压均质过程可有效地减小晶体颗粒的大小,在均质压力100 MPa,均质次数为15次的条件下,可得到平均粒径为0.82μm的超细晶体颗粒。通过喷雾干燥法,可得到超细伊曲康唑粉体。体外溶出度测试结果表明,超细伊曲康唑粉体的溶出速率远优于原料药,超细药物粉体20 min即可溶出35.3%,而同期原料药的溶出度只有2.6%。
