药物粉碎:从微米到纳米有多远


来源:光明日报

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不久前,华中科技大学徐碧辉教授等将中药牛黄加工到纳米量级,其理化性质(理化性质代表药材的内在质量,通过它可对药材进行定性和定量的鉴别)发生了惊人的变化,申请到了我国纳米中药的第一个专利。在此之前,药物加工领域的专家也一直努力将药物粉碎到更小的量级。与前者不同的是,药物粉碎是在不改变药物本身的理化性质的前提下进行的。能否将药物加工至纳米量级?药物粉碎到纳米级其性质会不会发生变化?从事中医微粉处理研究的中医研究院中药研究所研究员王跃生告诉记者:“如果只从粉碎技术的角度出发,我们确实可以把中药加工到纳米级。但将中药粉碎到纳米级会带来什么样的药性变化很难预计,所以我们只做到了微米级中药。”

    记者:中药粉碎是您长期研究的领域,能简要地介绍一下吗?

    王跃生:我们目前的重点工作是研究超微粉碎技术在中药微粉化方面应用的规律,为推广应用奠定基础,我们提出了一个“微粉中药”或“微米中药”的概念。因此,目前只粉碎到微米的尺度。中药包括中药材、饮片和中成药,在这三个方面微粉技术均可应用。我们目前的研究对象主要是中药材和中药饮片。中国药典收藏的9号筛,200目,相当于75微米。植物类药材的细胞一般是在10到40微米,当然也有更大和更小。

    记者:将药物微粉化处理的意义何在?

    王跃生:现临床应用的中药饮片和中成药生产中应用的原料药材在煎煮提取时,溶媒需穿透细胞壁将有效成分通过浓度差而提取出来,可以想象,药物中的有效成分提取是不完全的,尽管煎煮2~3次,或者说,药物的提取利用率是有限的。再如传统中成药中以原药粉制成的丸剂和散剂,由于没有达到细胞破壁,也影响了药物有效成分在体内的释放,或者说,人体对药物的吸收利用度不够高。上述情况,实际上也是一种药材浪费的形式。虽然目前的技术可以把药材粉碎到纳米级,但我们只追求植物类药材的细胞破壁级粉碎。通过我们目前的研究结果看,细胞破壁级粉碎后的药材,与传统的用药形式比,大大提高了有效成分的提取率,或大大缩短了提取时间,若直接服用的话,可提高药物的利用度。

    记者:如果进一步研究,药物微粉处理可不可能达到纳米级?

    王跃生:刚才我说到我们的工作是把中药粉碎到细胞壁破壁级,一般在5~30微米之间,当然也可以粉碎到更细。纳米级粉末的粒度范围是1到100纳米之间。我个人不反对搞纳米中药,不仅是中药,也包括西药,通过研究后也许会派生出新的制药技术或新的研究开发新药途径。但我认为应少一点炒作,先脚踏实地地进行研究,拿出令人信服的实验数据来。众所周知,当物质粉碎到纳米级时,其性质有可能会发生根本性的改变。当一种中药粉碎到了纳米级时,它还能否具有原有的药效,或者变为什么样的性质,甚至它还是不是药物,都不得而知。所以,中药能否做到纳米级还是一个问号,需要科学工作者去研究证明。而微米级引起药物性质发生巨大变化的可能性从理论上讲是极小的,当然,中药粉碎到微米级或细胞破壁级,到临床应用,这之间也需要一个研究过程,其间存在的科学问题或药物应用的实际问题也很多,这就是我们目前研究的主要任务,得到了我院和国家中医药管理局的课题支持。目前在中医药界研究微粉中药的人越来越多,我个人相信1~2年内会有一个清晰的结论,并在科学研究的基础上,使微米中药的应用优势得到共识。

    记者:据媒体报道,我国批准了中药纳米技术的申请专利,这是基于何种考虑呢?

    王跃生:我个人认为这具有前瞻性,但也给人一种抢滩的感觉。虽然现在纳米中药的前途仍处于未卜状态,但并不意味着没有可能性。除上面讲的需要研究解决的问题外,如果只从粉碎技术的角度出发,我们确实可以把中药加工到纳米级。粉碎技术受制于两个方面:一个是设备的技术水平,这一方面已经没什么问题;另一个是物料的选择,以现在的研究成果对于一般的材料也不成问题。从这个角度,是可以提出纳米中药的概念的。但是,当这一技术面对的是与人类健康直接相关的药物,尤其是与传统的中药相联系时,事情就没有那么简单了。比如,我们还缺少一种防止药物污染的加工方法。另外,如果真的制出了纳米中药,如何检验它的真假也是一个问题,需要研究制造可供药检部门等普及使用的快速检测仪器,并且适合于检测中药粉末,因为中药纤维放在液体溶质中会发生膨胀,这将会给检验工作带来不便。

    记者:您说的这些利用纳米技术的问题是否只存在于中药加工中?

    王跃生:纳米制药的问题不仅限于中药,而且也存在于西药。虽然与中药相比,西药的成分较为单一,有些问题可以避免,但像纳米级粉碎后所带来的团聚,固体附吸、固液混融等问题同样困扰着西药。所以,纳米药物最终服务于患者还有很多的工作要做,医药对纳米技术的应用就更要谨慎。
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