中国粉体网讯 近日，石药集团公告，集团附属公司石药集团中诺药业（石家庄）有限公司开发的丁酸氯维地平注射用乳剂（50ml：25mg、100ml：50mg）已获得中华人民共和国国家药品监督管理局批准，可以在中国开展临床试验。
丁酸氯维地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，适用于在口服降压药不适用或无法取得满意疗效的情况下治疗高血压。该产品为水包油型乳剂，给药方式为静脉输注，可降低动脉血压，其起效快，半衰期短等药理特性可满足高血压急症和围手术期高血压的用药需求。该产品是集团研发的首个纳米乳剂，其临床试验获批标志着集团的特殊制剂技术平台进一步丰富。
纳米乳
纳米乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例形成的一种稳定透明、低黏度的分散体系。在透射电子显微镜下观察发现其呈球形，大小较均匀，粒径为10~100 nm，根据分散相和连续相的组成及相对分布，又被称为两相（O/W或W/O）或多相（W/O/W）纳米乳液。据报道，纳米乳用途广泛，研究显示，由于其可提高难溶性药物的溶解度、稳定性及生物利用度而更适合载药、缓释给药和靶向给药。总体而言，纳米乳是有潜力的载体工具，受到国内外学者的广泛重视。
纳米乳的制备
纳米乳剂的制备方法主要是高能法和低能法，其中高能法是制备纳米乳的主要方法。该方法利用机械源形式传递高能量，使分散相与分散介质破裂，从而产生纳米级制剂。高压均质机、高剪切搅拌和超声波发生器均可用作开发纳米乳剂的外力，尤其是高压均质机可以在短时间内提供高能量以获得纳米尺寸的液滴。
高压均质机原理
高压均质作用工作原理示意图
（图片来源：纪慧杰等. 高压均质技术在植物天然活性成分提取中的应用）
高压均质机的工作原理如上图所示，尽管高压是均质机的驱动力，但主要工作在均质阀上。高压均质是利用柱塞泵为动力传递和输送液体物料的管道，柱塞泵吸入液体物料后并对液体物料加压，在柱塞作用下液体物料以高压低流速的状态进入压力可调节的均质阀中，液体物料在高压的作用下迅速通过特定宽度的均质阀缝隙，瞬间失压的液体物料以极高的流速（1000～1500m/s）碰撞在撞击环上，产生了剪切、空穴和撞击等机械力作用，最终使得物料粉碎细化及分散。
实验室型高压纳米均质机
（图片来源：朗灏孚纳米科技（上海）有限公司）
高压均质法制备纳米乳，该方法受益于高压均质器或活塞均质器的作用，可配制液滴尺寸较小的纳米乳剂。高压均质其实是不同的外力作用在油相、水相及乳化剂上时，例如液压剪切力、强烈湍流和空化等力，这些力共同作用形成纳米乳剂。
工业生产型均质机
（图片来源：上海东华高压均质机厂）
小结：
纳米乳作为一种新型纳米载药系统，因其特殊的理化性质可提高难溶性药物的溶解度及生物利用度、降低药物不良反应、减少用药量而显示出优越的载药效果，并可改变难溶性药物临床应用剂型较少的现状。均质法是制备纳米乳剂最广为人知的方法之一，也是用于生产纳米乳剂最流行的方法。但在实际应用中需考虑其局限性问题，如纳米乳液生产成本：由于所涉及的仪器均比较昂贵，纳米乳液制造的价格效益是需要迫切处理的问题。随着技术的创新，国产设备质量替代，相信会有越来越多的纳米乳产品走出实验室，来到患者身边。
参考来源：
1、姚云霞，李云等.纳米乳在药剂学中的研究及应用进展
2、纪慧杰，朱彩平.高压均质技术在植物天然活性成分提取中的应用
3、石药集团：石药集团首个纳米乳剂获批临床
4、高园.不同种属来源植物精油纳米乳剂的制备及抗菌性能研究
5、巨潮资讯网、药物递送微信号等
（中国粉体网编辑整理/青黎）
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