粉体是指无数个固体粒子的集合体,大多数固体制剂在制备过程中需要进行粒子加工以改善粉体性质,从而满足正常操作和产品质量的需求。粉体技术的应用将为固体制剂的处方设计、生产过程以及质量控制等诸方面提供重要的理论依据和试验方法。
日前,在沈阳召开的“药物制剂和粉体技术研讨会”上,长期从事粉体技术研究的沈阳药科大学崔福德教授介绍说,近年来,药物制剂现代化的发展浪潮使得粉体技术在制药工业中得到广泛的应用,一系列新的粉体技术,如纳米粒的制备技术、超微粉碎技术、微粒包衣技术等,为制剂技术与新剂型的发展起到了推动作用。
据崔福德介绍,纳米技术是20世纪80年代末期诞生并正在崛起的新科技,它的基本涵义是在纳米尺寸(10-9~10-7米)范围内认识和改造自然,创造新物质和发现新功能。国际上公认0.1~100纳米为纳米尺度空间,在药剂学领域一般将纳米粒的尺寸界定在1~1000纳米。药剂学中,纳米级药物粒子可以分为两类:纳米载体系统和纳米晶体药物。纳米载体系统是指通过某些物理化学方法制得的药物-聚合物载体系统,如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球等。纳米晶体药物则是指通过纳米粉体技术将原料药物加工成纳米级别的粒子群,或称纳米粉,这实际上是微粉化技术的再发展。
在上世纪70年代,国外首先将纳米囊与纳米球作为药物载体。经过30多年来的发展,纳米技术在药剂学领域得到了广泛的推广。纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体,药物可以溶解、包裹或吸附于实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。
超微粉碎技术是近年国际上发展起来的一项物料加工高新技术。该技术是一种纯物理过程,它能将动、植物药材从传统粉碎工艺得到的中位粒径150~200目的粉末(75微米以下),提高到中位粒径为5~10微米以下,已逐渐在中药制剂中得到广泛的应用。
据报道,将药材通过超微粉体技术加工后其粒径小于10微米时药材的细胞破壁率大于95%。如药粉的粉碎、灵芝孢子粉的粉碎可利用这一技术,不仅能提高已经成分的提取率,还能提取未知成分,增加新的治疗范围。
自1953年发明颗粒包衣机以来,颗粒的薄膜包衣技术也有了长足的发展。但颗粒包衣过程中仍存在一些主要问题,如颗粒粒径小,表面积大,加上包衣液的黏合作用容易使单个颗粒聚结成大颗粒,包衣时间长,效率低等,这影响了颗粒包衣产品的发展。近年来,随着时代的进步和人们对生活质量要求的提高,对各种新技术的发展也有了促进作用,包衣技术也发生了明显的进步,如包衣液的革命、包衣颗粒的微粉化、防静电剂和防粘着剂的应用及包衣设备的改良等。
崔教授认为,粉体技术在药物制剂中的应用虽然起步较晚,随着现代科学的进步,已经受到越来越多的重视,为现代给药系统的研究提供了新的方法和途径。但是,制药工业的不断发展也对粉体技术提出了更高的要求,因此我们必须不断完善发展和提高这一新的技术,从而促进制药工业的发展。 (作者:白毅)