中国粉体网讯 医药粉体技术创新，赋能新型给药系统开发！中国粉体网以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，于2025年3月13-14日，在江苏南京举办“第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。会议期间，我们邀请到与会专家、学者做客“对话”栏目，进行视频访谈。本期我们邀请到的是中国药科大学杨磊副教授。
中国药科大学 杨磊副教授
1、中国粉体网：杨教授，目前您的研究方向主要有哪些？
杨教授：目前主要的研究方向是药物新技术和新剂型的研究开发，包括缓控释制剂、微粒制剂和长效制剂开发，难溶性药物增溶技术和掩味技术等。
2、中国粉体网：杨教授，研究固体分散体的粉体性质时，应重点关注哪些方面？
杨教授：对于固体分散体的粉体性质，需要重点关注四个方面：
（1）粒径及比表面积：一般来说粒径的大小直接影响药物的溶解度和溶出速率，减小粒径可以提高溶解度和溶出速度，从而提高生物利用度。药物高度分散在可溶性的载体材料中，可增加比表面积，进而提高药物的溶解度。
（2）粒子表面形态：粒子的结晶形态对物料的流动性和可压性存在较大影响，一般球形颗粒流动性和可压性较好，针状颗粒流动性较差。
（3）孔隙率与流动性：孔隙率影响固体分散体的压缩性和流动性，进而影响后续的生产工艺，如较大的孔隙率可能导致压缩性差，影响片剂的质量和生产效率。
（4）吸湿性：粉体的吸湿性会影响其稳定性和生产工艺，吸湿性强的粉体可能导致结块和变粘，影响产品质量。
3、中国粉体网：杨教授，药用辅料对固体分散体的稳定性有什么影响？
杨教授：药物-载体材料的溶解度、混溶性、迁移率和成核/晶体生长速率等因素都会影响固体分散体的稳定性。药物-聚合物的相互作用，如氢键和离子间偶极力，可以降低ASD中药物的分子迁移率，从而增强ASD的物理稳定性。另一方面是药物-聚合物相互作用可通过影响药物-聚合物的互溶性和药物在聚合物中的溶解度而影响ASD的稳定性。固体分散体的稳定性随玻璃化转变温度（Tg）增加而增加，与单纯的药物相比，固体分散体中的无定型药物转化为晶体所需的自由能更大，因此固体分散体中的药物更稳定。
4、中国粉体网：杨教授，固体分散体研发过程中存在哪些难题？
杨教授：目前固体分散体研发过程中面临的挑战主要有：
（1）物理稳定性：固体分散体多为微晶或无定形态，本身处于一种高能状态，属于热力学不稳定体系，在高温高湿条件下容易发生转晶等情况，导致溶解度下降和杂质增加。
（2）载体与药物匹配困难：ASD载体材料及载药量的选择，需要进行大量的实验研究，筛选难度较大，缺乏精准的选择方法。
（3）制备工艺挑战：部分新化学实体（NCE）的特殊理化性质，如高熔点、低溶解度、渗透性差等限制了制备工艺的选择。
5、中国粉体网：杨教授，除了固体分散体，还有哪些提高药物溶解度的方法？
杨教授：可以说提高药物溶解度的方法和技术非常多，包括化学结构改造、纳米技术等多种，具体概括如下：
（1）改变药物化学结构
制成可溶性盐：将含碱性基团的药物如生物碱，加酸制成盐类，以增加在水中溶解度。将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度。
引入亲水基团：通过在药物分子结构中引入亲水基团，如羟基、羧基、氨基等，来增加药物分子与水分子间的相互作用，从而提高药物在水中的溶解度。
（2）使用增溶剂、潜溶剂
加入增溶剂：像一些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大。常用的增溶剂包括吐温、磷脂、胆酸盐等。
使用潜溶剂：采用一些有机溶剂加入水中，形成混合溶剂。常用的有机溶剂有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（3）其他物理化学方法
微粉化技术：通过将药物微粉化，减小药物粒径，增加药物的比表面积，从而提高药物的溶解速度和溶解度。
环糊精包合技术：采用水溶性的环糊精和环糊精衍生物对药物进行包合处理，增加药物的溶解度和稳定性。
脂质体、纳米粒等载体技术：这些载体可以将药物包裹或嵌入其中，增加药物的溶解度和稳定性，同时还可以实现药物的靶向给药。
调节溶液pH值：对于注射剂或液体制剂，可通过调节溶液的pH值，使药物处于其溶解度最大的pH范围内，从而提高药物的溶解度。
中国粉体网：非常感谢杨教授！
（中国粉体网编辑整理/青黎）
注：图片非商业用途，存在侵权告知删除
