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粉碎是中药材加工和中药制剂生产工艺中的重要环节,中药的主要药效成分通常分布于细胞内与细胞间隙中,且以细胞内为主。传统粉碎方法往往无法满足现代制药对粒度、均匀性和药效的高要求,因此人们开始越来越关注超微粉碎技术在中药中的开发与应用。
超微粉碎对中药粉体性质的影响
1.超微粉碎对中药粉体比表面积、孔隙度及流动性的影响
在研究中发现,随着粉体粒径的减小,骨碎补、三七等中药粉体的比表面积和孔隙度增加,休止角和压缩指数增大,表明比表面积和孔隙度均与粒度成正相关,流动性与粒度成负相关。
2.超微粉碎对中药粉体中有效成分含量的影响
随着粉体粒径的减小,当归粉体中阿魏酸的含量显著降低,这可能是由于阿魏酸的稳定性较差; 冰片中龙脑和异龙脑含量显著降低,这可能是由于冰片中的成分易挥发。其余血竭、大黄等大部分中药粉体中有效成分的含量与细粉相比,均未发生明显变化。因此,对含有不稳定和挥发性成分的药材,采用超微粉碎应慎重,在粉碎时,应控制粉碎时间,或采用低温粉碎以减少其有效成分的损失和挥发。
3.超微粉碎对中药粉体溶出行为的影响
活性成分易溶、无细胞结构的药材无需超微粉碎。活性成分难溶、无细胞结构药材的各粒度粉体活性成分的溶出存在显著差别。 有细胞结构的药材,无论活性成分是否难溶,微粉化后均有利于其活性成分的溶出,均宜进行超微粉碎。
1.增大比表面积 ,加快溶出 ,提高生物利用度
粒径是影响有效成分溶出的关键因素,超微颗粒具有表面效应、体积效应、量子效应和宏观隧道效应 ,使其对物质的吸附性较大 ,因而微粉中药对肠壁的黏附作用增强 ,使中药粉粒增加了在肠内的停留时间 , 有利于药物的吸收。
2.保留生物活性成分 ,提高药效
在超微粉碎过程中 ,经控制可不产生过热现象 ,甚至可在低温状态 下进行 ,并且粉碎速度快 ,有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分 ,从而提高药效。
3.服用剂量减少 ,节省中药材资源
中药经超微处理后 ,可用较小的剂量获得原**疗效。一般药物 ,经超微粉碎后可不再经过浸提、煎煮等处理 ,简化了提取过程 ,缩短了提取时间 ,减少了有效成分的损失 ,根据药材性质和粉碎度的不同 ,一般可节省药材 30% ~70% 。
4.有效成分均匀分布,提高作用效果
中药大多是复方 ,细胞破壁后 ,细胞内的水分及油迁出 ,使微粒表面呈半湿状态 ,粒子与粒子之间形成较稳定的粒子团 ,每个粒子团都含有相同比例的中药成分。这种结构使中药材有效成分均匀化 ,均匀地在体内吸收 ,从而增强药效。
根据粉碎过程中物料载体种类的不同又分为干法粉碎和湿法粉碎。干法粉碎有气流式、高频振动式、旋转球(棒)磨式、锤击式和自磨式等几种形式;湿法粉碎主要是胶体磨和均质机。
近年来,高压均质机凭借其独特的工作原理和显著优势,逐渐在中药粉碎领域崭露头角。高压均质法是利用高压均质机中的物料通过高压均质阀时,在加压和骤然失压过程产生的高速剪切和冲击现象使互不相溶的液-液或液-固等实验材料粉碎成极小的、均匀的状态。通过调节设备使用的压力和次数,达到不同的使用目的。
灵芝孢子粉破壁
破壁率与均质次数和压力呈正相关
柴达木枸杞叶有效成分提取
采用高压均质提取法,芦丁含量高于回流法、超声法和微波法,且该方法操作简便,不需加热,所得提取产物生理活性高。
ATS安拓思二十三年专注高压均质机研发生产,粉碎效率高,物料均一度高,操作简单。ATS建有全套的复杂制剂纳米化设备研究中心,支持客户来样寄样,解决工艺痛点,提供全系列的高压均质机产品,可支持从实验室到生产的不同规模应用。
➤粉碎率高,粉碎时间短
➤内置冷却系统,精准控温
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➤最大4000L/H
ATS案例
中药粉碎
灵芝孢子粉粉碎
通过使用ATS高压均质机,可以有效控制中药粒径和分布,改善中药加工性能; 提高中药制剂的均匀性; 加快中药活性成分的溶出、提高溶出率,使吸收速度和程度增大,最大化保留有效成分、释放有效物质,并适应剂型制作需要。
参考文献:
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